上海 2025年6月23日 /美通社/ -- 華領醫(yī)藥（"公司"，香港聯(lián)交所股份代號：2552.HK）今天宣布，第85屆美國糖尿病協(xié)會（ADA）科學年會上，公司展示了其全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑（GKA）多格列艾汀（dorzagliatin）的最新研究成果。一項基礎動物研究表明，多格列艾汀聯(lián)合DPP-4抑制劑西格列汀（Sitagliptin）使用可以改善血糖水平、促進胰島素分泌、增強GLP-1分泌等，效果優(yōu)于多格列艾汀單獨用藥。血液生化分析則顯示，聯(lián)合用藥對于降低血脂（特別是LDL）有潛在獲益（見圖1）。

多格列艾汀是華領醫(yī)藥自主研發(fā)的全球首創(chuàng)葡萄糖激酶激活劑，通過修復2型糖尿病患者受損的葡萄糖激酶（GK）功能和表達，提升2型糖尿病患者的葡萄糖敏感性，從而改善患者血糖穩(wěn)態(tài)失調。西格列汀（Sitagliptin）是一款DPP-4抑制劑類降糖藥，通過抑制GLP-1降解改善血糖控制。該研究旨在評估兩藥聯(lián)用長期治療對高脂飲食誘導肥胖/糖尿病(DIO)小鼠葡萄糖穩(wěn)態(tài)的影響，為臨床聯(lián)合用藥提供依據。

研究對于DIO小鼠模型分別給予30 mg/kg/天的多格列艾汀單藥或聯(lián)合20 mg/kg/天的西格列汀治療30天，以標準飲食小鼠作為對照。治療30天后，小鼠血糖水平較治療前顯著改善，且聯(lián)合用藥治療效果優(yōu)于單獨用藥。多格列艾汀單獨用藥可促進胰島素和GLP-1的分泌，聯(lián)合用藥進一步增強了這一效應。

血液生化指標分析則顯示，藥物治療顯著改善了DIO小鼠的糖化血清蛋白（GSP），聯(lián)合治療還改善了低密度脂蛋白（LDL）水平。低密度脂蛋白將膽固醇運送至動脈，過量的低密度脂蛋白會造成動脈硬化、心肌梗塞、中風及周圍動脈疾病等。這一結果表明，聯(lián)合用藥在恢復血糖穩(wěn)態(tài)的同時，對于降低血脂（特別是LDL）有潛在獲益，為臨床用藥和新適應癥的拓展探索了可能性。

另一項研究者發(fā)起的真實世界研究也在ADA年會上進行了展示。該研究是一項單中心前瞻性觀察性研究，旨在評估多格列艾汀在2型糖尿病患者中的短期療效及機制。中期分析顯示，患者的糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低，連續(xù)血糖監(jiān)測（CGM）指標改善，β細胞功能指標分析提示β細胞的胰島素分泌功能得到保護(見圖2)。重點分析數(shù)據如下：

• HbA1c：
  • 治療3個月后，從基線水平8.1±1.2%顯著降至7.3±1.1%，6個月時維持該水平（均p<0.0001），提示血糖長期控制效果顯著
• CGM指標：
  • 目標范圍內時間（TIR, Time in Range）：6個月時，從65.8±22.1%升至70.3±21.5（p=0.047），表明血糖在目標區(qū)間（通常3.9-10.0 mmol/L）的時間占比增加
  • 高于目標范圍時間（TAR, Time above Range）:≥10.0 mmol/L從31.8±22.7%降至25.7±21.6%（p=0.033），提示高血糖持續(xù)時間縮短
• β細胞功能指標（AUC_CP）：
  • 6個月時，改善了10.9% (p<0.0001)

這些真實世界的臨床應用案例證實了多格列艾汀作為GKA可以直接改善葡萄糖敏感性，改善2型糖尿病患者的血糖水平，恢復患者的血糖穩(wěn)態(tài)和顯著改善β細胞功能，支持了GKA在糖尿病管理中不同于傳統(tǒng)降糖藥的獨特治療地位。研究者還將通過隨訪繼續(xù)評估多格列艾汀的長期療效，評估胰島功能保護的長期效應。

此外，華領醫(yī)藥再次受邀于ADA年會期間，在官方電視頻道ADA TV報道系列影片，講述全球糖尿病管理格局，以及多格列艾汀在不同領域的臨床應用價值。

華領醫(yī)藥將繼續(xù)開展基礎研究和臨床研究，同時通過與臨床醫(yī)生的廣泛合作，進一步探索多格列艾汀的臨床應用潛力，拓展公司未來產品管線和疾病領域。

關于華領

華領醫(yī)藥（"本公司"）是一家總部位于中國上海的創(chuàng)新藥物研發(fā)和商業(yè)化公司，在美國、中國香港設立了公司。華領醫(yī)藥專注于未被滿足的醫(yī)療需求，為全球患者開發(fā)全新療法。華領醫(yī)藥匯聚全球醫(yī)藥行業(yè)高素質人才，融合全球創(chuàng)新技術，依托全球優(yōu)勢資源，研究開發(fā)突破性的技術和產品，引領全球糖尿病醫(yī)療創(chuàng)新。公司核心產品華堂寧®（多格列艾汀片）以葡萄糖傳感器葡萄糖激酶為靶點，提升2型糖尿病患者的葡萄糖敏感性，改善患者血糖穩(wěn)態(tài)失調。2022年9月30日，華堂寧®已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的上市批準，用于單獨用藥或者與二甲雙胍聯(lián)合用藥，治療成人2型糖尿病。對于腎功能不全患者，無需調整劑量，是一款可用于腎功能損傷的2型糖尿病患者的口服降糖藥物。