西班牙巴塞羅那和艾伯塔省卡爾加里2014年9月3日電 /美通社/ -- Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 今天宣布，Resverlogix 醫(yī)療事務(wù)高級副總裁 Jan Johansson 博士在西班牙巴塞羅那舉行的2014年歐洲心臟病學(xué)會大會 (2014 European Society of Cardiology (ESC) Congress) 上發(fā)表了口頭演講，主題為“RVX-208 對主要心臟不良事件、ApoA-I 和高密度脂蛋白的效果；SUSTAIN 和 ASSURE 臨床試驗的結(jié)果分析”。Johansson 稱動脈粥樣硬化引起的心血管疾病患者在施用 RVX-208 時，心臟不良事件相對風險降低 (RRR) 了55% (p=0.02)。更重要的是，RVX-208對糖尿病患者的有益影響增強，主要心臟不良事件相對風險降低了77% (p=0.01)。主要心臟不良事件的減少可能是因為 SUSTAIN 和 ASSURE 試驗中測量到 RVX-208能夠顯著改善心血管疾病風險的具體生物標記，包括ApoA-I 蛋白 (p<0.01) 水平更高，高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) 增多，高密度脂蛋白大顆粒 (p<0.05) 增多以及高密度脂蛋白顆粒體積 (p<0.05) 擴大。這些生物標記的顯著改善是接受治療的患者與安慰劑對照組人口相比得出的結(jié)果，體現(xiàn) RVX-208對膽固醇逆轉(zhuǎn)運的有益效果。

RVX-208通過表觀遺傳途徑作用，是首個正在研究中的用于治療心血管疾病的 BET 抑制劑。歐洲心臟病學(xué)會演講中包含的新信息來自 ASSURE 和 SUSTAIN 臨床試驗產(chǎn)生的數(shù)據(jù)分析。

執(zhí)業(yè)內(nèi)分泌醫(yī)師、Resverlogix 首席科學(xué)官 Norman C.W. Wong 表示：“上述成果對 Resverlogix 而言非常寶貴，因為它們讓公司在 BET 抑制劑新興療法領(lǐng)域處于有利地位。這些數(shù)據(jù)提高了 RVX-208 降低心血管疾病患者，特別是糖尿病患者的主要心臟不良事件的可能性。這些關(guān)鍵的信息將用于設(shè)計我們繼續(xù)開發(fā) RVX-208，朝產(chǎn)品注冊努力的新一代臨床試驗。”

Resverlogix 總裁兼首席執(zhí)行官唐納德-麥卡弗里 (Donald McCaffrey) 說：“我們很高興在歐洲心臟病學(xué)大會上展現(xiàn)這些數(shù)據(jù)。它強調(diào)了我們多樣化 RVX-208開發(fā)，在更多病癥中研究其活性的計劃。未來除了心血管疾病、糖尿病和阿爾茨海默病的臨床研究，我們還在探索與慢性腎病 (CKD)、非酒精性脂肪性肝炎和人類免疫缺陷病毒 (HIV) 脂肪代謝障礙有關(guān)的其它病癥。”

RVX-208 簡介

RVX-208 是同類首個用來有選擇性地抑制 BET 溴區(qū)結(jié)構(gòu)域的小分子。RVX-208 通過幾種機制運行，例如通過膽固醇逆向轉(zhuǎn)運 (RCT) 消除動脈粥樣硬化斑塊，RCT 是一種正常的生理過程，通過它把動脈粥樣硬化斑塊運輸?shù)絼用}之外，并通過肝臟將其從體內(nèi)消除。RVX-208 能夠增加 ApoA-I 的形成，ApoA-I 是功能性高密度脂蛋白微粒的重要組成部分，也是膽固醇逆向轉(zhuǎn)運所需的種類。由于是新生成的，這些功能性高密度脂蛋白微粒是扁平的、空的，可以有效消除斑塊，從而穩(wěn)定或逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化。近期臨床試驗數(shù)據(jù)的分析表明，RVX-208能顯著減少高密度脂蛋白膽固醇水平較低和高敏 C 反應(yīng)蛋白提高的心血管疾病患者的冠狀動脈粥樣硬化和主要心臟不良事件，這類患者的醫(yī)療需求目前還無法滿足。報告稱 ApoA-I 的提高和葡萄糖的降低分別都能對阿爾茨海默病和糖尿病產(chǎn)生有益的影響。RVX-208還具有抗炎效果，包括對白介素-66抑制劑、血管細胞粘附分子-1和單核細胞趨化蛋白-1的效果，這些因子都與動脈粥樣硬化和斑塊穩(wěn)定性有關(guān)。