上海 2025年7月3日 /美通社/ -- 住友制藥集團(tuán)中國（以下簡稱"住友制藥"）今日宣布，被國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心列為優(yōu)先審評的技術(shù)轉(zhuǎn)移品種的全新截短側(cè)耳素類抗菌藥物——醋酸來法莫林注射用濃溶液及醋酸來法莫林片獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，用于治療社區(qū)獲得性肺炎（CAP）。住友制藥正在為醋酸來法莫林的上市進(jìn)行緊鑼密鼓的準(zhǔn)備，該產(chǎn)品中文商標(biāo)：信樂妥®，英文商標(biāo)：Xenleta®。作為近20年來首個[1]獲批用于CAP治療的全新類別抗菌藥物，信樂妥®為中國患者帶來了全新治療選擇。
多重困境待解，傳統(tǒng)治療面臨挑戰(zhàn)
CAP是指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質(zhì)（含肺泡壁，即廣義上的肺間質(zhì)）炎癥，包括具有明確潛伏期的病原體感染在入院后于潛伏期內(nèi)發(fā)病的肺炎[2]。該病嚴(yán)重時可引發(fā)菌血癥、膿毒血癥，甚至休克，是常見的感染性疾病，尤其在兒童和老年人中發(fā)病率較高，其主要致病原包括肺炎鏈球菌、肺炎支原體、流感嗜血桿菌。
在中國，CAP的發(fā)病率較高，中國大陸的年發(fā)病率為7.13/1000人年，年新發(fā)人次超1000萬。其中，80歲及以上的老年人約為成人的2倍[3]。CAP的病死率隨患者年齡增加而升高，特別是65歲以上患者的病死率明顯上升。調(diào)查顯示，我國老年CAP患者的住院病死率為5.7%，高齡老年CAP住院病死率高達(dá)11.9%[4]。
北京陸道培醫(yī)院張睢揚教授指出，CAP治療面臨多重困境，"老齡化的出現(xiàn)和基礎(chǔ)疾病的增多，耐藥菌株增加，如MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）和MDR-SP（多重耐藥肺炎鏈球菌），使抗菌藥物選擇受限，迫切地希望為CAP治療提供更多新的優(yōu)質(zhì)療效的抗生素，為臨床醫(yī)生開展抗生素多樣化選擇提供幫助；有基礎(chǔ)疾病的患者或老年患者，治療需考慮藥物相互作用和耐受性；部分患者需較長治療周期，尤其重癥或合并并發(fā)癥者。此外，現(xiàn)有抗菌藥物對某些特殊病原體效果不佳。因此，臨床實踐中迫切需要具有獨特作用機(jī)制、抗菌譜覆蓋常見社區(qū)獲得性肺炎病原體、臨床療效好、安全性可靠（特別是對腎功能損傷患者）、同時兼具靜脈和口服劑型的新型抗菌藥物。"
突破創(chuàng)新，近 20年來首個全新類別，為患者帶來獲益
來法莫林的獲批是中國社區(qū)獲得性肺炎治療領(lǐng)域的一個重要里程碑事件。來法莫林憑借其全新的抗菌機(jī)制、良好的療效及安全性、便捷的給藥方式，讓臨床用藥更加靈活方便。來法莫林的上市，有望為中國乃至全球社區(qū)獲得性肺炎患者帶來新的希望，推動抗菌治療進(jìn)入更加精準(zhǔn)、高效的新階段。
從作用機(jī)制來看，來法莫林是一種全新截短側(cè)耳素類抗菌藥物，能夠與細(xì)菌核糖體的A位點和P位點結(jié)合，阻斷tRNA的正確定位和肽轉(zhuǎn)移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。這種雙位點結(jié)合機(jī)制不僅增強(qiáng)了藥物與核糖體的結(jié)合力，不易誘導(dǎo)耐藥[5-7]。此外，來法莫林的三環(huán)核心和C-14側(cè)鏈結(jié)構(gòu)進(jìn)一步穩(wěn)定了其與核糖體的結(jié)合，使其對多種病原體，包括MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）、MDR-SP（多重耐藥肺炎鏈球菌）等耐藥菌株，且能夠覆蓋非典型病原體，包括對大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥率超過80%的肺炎支原體，均具有強(qiáng)效抗菌活性[8-11]。
來法莫林全球及中國臨床研究數(shù)據(jù)顯示其在CAP治療方面展現(xiàn)出良好的療效與安全性[1，12，13]，并已被多項國內(nèi)外指南/共識等推薦：《急診成人社區(qū)獲得性肺炎醫(yī)藥協(xié)同管理抗菌治療指南》[14]、《老年肺炎臨床診斷與治療專家共識（2024年版）》[15]、《桑福德抗微生物治療指南》[16]、《新英格蘭CAP臨床實踐（2023）》[17]和《意大利指南：多重耐藥菌引起的感染的診斷和治療（2022）》[18]等，認(rèn)為其對老年或合并癥患者安全有效，對耐藥肺炎鏈球菌、肺炎支原體、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染有良好療效。尤其來法莫林僅5-7天的療程，相較于傳統(tǒng)抗菌藥物療程明顯縮短，能夠有效減少患者的住院時間，降低醫(yī)療資源的占用，從而顯著減輕醫(yī)療負(fù)擔(dān)。
住友制藥集團(tuán)中國董事長兼總裁纐纈義隆先生表示："社區(qū)獲得性肺炎是全球范圍內(nèi)發(fā)病率和死亡率都比較高的嚴(yán)重感染性疾病，此次獲批意味著信樂妥®上市后有望為成人社區(qū)獲得性肺炎的治療提供新的選擇。未來，住友制藥將繼續(xù)秉持Innovation，不斷引進(jìn)和研發(fā)創(chuàng)新藥物，滿足廣大中國患者最為迫切的醫(yī)療需求。我們也希望能與各方伙伴保持緊密合作，著力提升患者可及，共同遏制細(xì)菌耐藥，為‘健康中國2030'偉大愿景貢獻(xiàn)力量。"
聲明：
1. 截止查詢?nèi)掌谥?025年6月30日，在中國大陸是20年來首個。
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| 參考文獻(xiàn) : |
| 1. 蘇佳純，黃海輝. 新型口服和靜脈用截短側(cè)耳素——來法莫林在社區(qū)獲得性肺炎治療中的應(yīng)用價值[J]. 中國感染與化療雜志, 2025, 25(2): 233-240. |
| 2. 中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會. 中國成人社區(qū)獲得性肺炎診斷和治療指南(2016年版)[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2016, 39(4): 253-279. |
| 3. Sun Y, Li H, Pei Z, et al. Incidence of community-acquired pneumonia in urban China: A national population-based study[J]. Vaccine, 2020, 38(52): 8362-8370. |
| 4. 中華醫(yī)學(xué)會急診醫(yī)學(xué)分會, 中國老年社區(qū)獲得性肺炎急診診療專家共識組. 中國老年社區(qū)獲得性肺炎急診診療專家共識[J]. 中華急診醫(yī)學(xué)雜志, 2023, 32(10): 1319-1327. |
| 5. 薛峰, 馬序竹, 鄭波. Lefamulin:一種新型人用截短側(cè)耳素類抗菌藥物的臨床藥學(xué)研究[J]. 中國抗生素雜志, 2022, 47(04): 351-353. |
| 6. Covvey JR, Guarascio AJ. Clinical use of lefamulin: A first-in-class semisynthetic pleuromutilin antibiotic[J]. J Intern Med, 2022, 291(1):51-63. |
| 7. Paukner S, Riedl R. Pleuromutilins: Potent Drugs for Resistant Bugs-Mode of Action and Resistance[J]. Cold Spring Harb Perspect Med, 2017, 7(1):a027110. |
| 8. Zhanel GG, Deng C, Zelenitsky S, et al. Lefamulin: A Novel Oral and Intravenous Pleuromutilin for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia[J]. Drugs, 2021, 81(2):233-256. |
| 9. Eyal Z, Matzov D, Krupkin M, et al. A novel pleuromutilin antibacterial compound, its binding mode and selectivity mechanism[J]. Sci Rep, 2016, 6:39004. 10. Goethe O, Heuer A, Ma X, et al. Antibacterial properties and clinical potential of pleuromutilins[J]. Nat Prod Rep, 2019, 36(1):220-247. 11. Paukner S, Moran GJ, Sandrock C, et al. A plain language summary of how lefamulin alone can be used to treat pneumonia caught outside of the hospital due to common bacterial causes, including drug-resistant bacteria[J]. Future Microbiol, 2022, 17(6):397-410. 12. File TM, Goldberg L, Das A, et al. Efficacy and Safety of Intravenous-to-oral Lefamulin, a Pleuromutilin Antibiotic, for the Treatment of Community-acquired Bacterial Pneumonia: The Phase III Lefamulin Evaluation Against Pneumonia (LEAP 1) Trial[J]. Clin Infect Dis, 2019, 69(11):1856-1867. 13. Alexander E, Goldberg L, Das AF, et al. Oral Lefamulin vs Moxifloxacin for Early Clinical Response Among Adults With Community-Acquired Bacterial Pneumonia: The LEAP 2 Randomized Clinical Trial[J]. JAMA, 2019, 322(17):1661-1671. 14. 中華醫(yī)學(xué)會急診醫(yī)學(xué)分會, 中國老年醫(yī)學(xué)學(xué)會急診醫(yī)學(xué)分會. 急診成人社區(qū)獲得性肺炎醫(yī)藥協(xié)同管理抗菌治療指南[J]. 中華急診醫(yī)學(xué)雜志, 2025,34(6): 772-781. 15. 中國老年醫(yī)學(xué)學(xué)會呼吸病學(xué)分會. 老年肺炎臨床診斷與治療專家共識（2024年版）[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2025, 48(01): 18-34. 16. Gilbert DN, et al. 熱病：桑福德抗微生物治療指南（新譯第53版）[M]. 范洪偉主譯. 北京: 中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)出版社, 2024. 17. File TM Jr, Ramirez JA. Community-Acquired Pneumonia[J]. N Engl J Med, 2023, 389(7): 632-641. 18. Tiseo G, Brigante G, Giacobbe DR, et al. Diagnosis and management of infections caused by multidrug-resistant bacteria: guideline endorsed by the Italian Society of Infection and Tropical Diseases (SIMIT), the Italian Society of Anti-Infective Therapy (SITA), the Italian Group for Antimicrobial Stewardship (GISA), the Italian Association of Clinical Microbiologists (AMCLI) and the Italian Society of Microbiology (SIM)[J]. Int J Antimicrob Agents, 2022, 60(2):106611. |
